Osnovna misao vodilja u pisanju ove knjige bila je prikazati sjajna otkrića novih lijekova čijom su primjenom u medicini olakšani neizrecivi bolovi i spašeni milijuni života.

Knjiga je podijeljena u dva dijela. U prvome se dijelu, nakon kratkog pregleda povijesti lijekova i definiranja medicinske biokemije kao interdisciplinarne znanosti koja zadire u kemijske discipline i bioznanosti, izlažu načela medicinske kemije. Zatim se opisuje povijesna i suvremena receptorska teorija, a potom i mete djelovanja lijekova. U posebnom su poglavlju prikazane strategije koje se primjenjuju u razvoju novoga lijeka. U drugom se dijelu tumači u 10 poglavlja razvoj najučinkovitijih lijekova odabranih terapijskih skupina. Svako od navedenih poglavlja sadržava etiologiju bolesti, iscrpan opis sinteza i mehanizma djelovanja lijekova.

Knjiga je interdisciplinarnog karaktera i namijenjena kao sveučilišni udžbenik prije svega studentima, polaznicima diplomskih i doktorskih studija, ali i svim znanstvenicima koji se bave interdisciplinarnim istraživanjima u medicinskoj kemiji.